La sostituzione asimmetrica dei carboni in posizione 3 e 5 dell' anello eterociclico delle diidropiridine ha líimportante effetto di dare origine ad un centro chirale. Per tale ragione un gran numero di diidropiridine esiste tanto nella forma enantiomerica R quanto in quella speculare S. Fin dall' osservazione di Towart et al. nel 1981 è apparso evidente che le due forme enantiomeriche delle diverse diidropiridine chirali presentano marcate differenze nella loro potenza quali calcioantagonisti. La gran parte degli studi in merito è stata effettuata utilizzando approcci sperimenatli piuttosto grossolani quali líimpiego di anelli aortici precontratti, mentre solo pochi studi sono stati effettuati con un approccio più˘ appropriato per lo studio dell' attività dei canali del calcio voltaggio-dipendenti (Voltage-Dependent Calcium Channels, VDCC) quali il patch clamp. Nell' ambito di un progetto di ricerca in collaborazione con líIstituto Superiore di Sanità abbiamo potuto analizzare in dettaglio le capacità calcioantagoniste dei singoli stereoisomeri di tre differenti diidropiridine chirali, la manidipina, la nitrendipina e la nimodipina.
SEPARAZIONE E ANALISI DELLE PROPRIETA'FARMACOLOGICHE DELLE DIIDROPIRIDINE CHIRALI: VALUTAZIONE COMPARATIVA DEGLI ISOMERI OTTICI DELLA AMLODIPINA E DELLA LERCANIDIPINA / Paolo De, Caprariis; Giampiero, Boatto; Maria, Nieddu; Cataldi, Mauro; Melisi, Daniela; Salvatore, Amoroso. - ELETTRONICO. - Rapporti ISTISAN 02/42:(2002), pp. 5-10. (Intervento presentato al convegno Terzo Progetto di ricerca. Proprietà chimico-fisiche dei medicamenti e loro sicurezza d’uso: Convegno Nazionale delle Unità Operative tenutosi a Roma, Istituto Superiore di Sanità nel 27 Maggio 2002).
SEPARAZIONE E ANALISI DELLE PROPRIETA'FARMACOLOGICHE DELLE DIIDROPIRIDINE CHIRALI: VALUTAZIONE COMPARATIVA DEGLI ISOMERI OTTICI DELLA AMLODIPINA E DELLA LERCANIDIPINA.
CATALDI, MAURO;MELISI, DANIELA;
2002
Abstract
La sostituzione asimmetrica dei carboni in posizione 3 e 5 dell' anello eterociclico delle diidropiridine ha líimportante effetto di dare origine ad un centro chirale. Per tale ragione un gran numero di diidropiridine esiste tanto nella forma enantiomerica R quanto in quella speculare S. Fin dall' osservazione di Towart et al. nel 1981 è apparso evidente che le due forme enantiomeriche delle diverse diidropiridine chirali presentano marcate differenze nella loro potenza quali calcioantagonisti. La gran parte degli studi in merito è stata effettuata utilizzando approcci sperimenatli piuttosto grossolani quali líimpiego di anelli aortici precontratti, mentre solo pochi studi sono stati effettuati con un approccio più˘ appropriato per lo studio dell' attività dei canali del calcio voltaggio-dipendenti (Voltage-Dependent Calcium Channels, VDCC) quali il patch clamp. Nell' ambito di un progetto di ricerca in collaborazione con líIstituto Superiore di Sanità abbiamo potuto analizzare in dettaglio le capacità calcioantagoniste dei singoli stereoisomeri di tre differenti diidropiridine chirali, la manidipina, la nitrendipina e la nimodipina.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
