Etosomi e transferosomi per la veicolazione topica del resveratrolo

Introduzione: Il trans-resveratrolo è un polifenolo non flavonoide di origine naturale particolarmente abbondante nella buccia degli acini d’uva. Esistono due isoforme del resveratrolo, il trans ed cis il resveratrolo (quest’ultimo meno attivo). Numerosi sono gli effetti farmacologici attribuiti al resveratrolo, quali antitumorale, antiinfiammatorio, antivirale ed antibatterico soprattutto a livello cutaneo. Recentemente il nostro gruppo di ricerca ha evidenziato l’utilità del trans-resveratrolo nel trattamento dell’acne volgare. Scopo del lavoro: Lo sviluppo di nanovettori a base lipidica, etosomi e transferosomi (nanovettori che hanno mostrato migliorare la penetrazione e/o la permeazione di farmaci nella cute3), per la veicolazione topica del resveratrolo, per accumulare tale molecola nella cute, garantendone però la sua stabilità. Materiali e metodi: I vettori sono stati preparati mediante la tecnica del film lipidico, successivo dimensionamento tramite estrusione o sonicazione. I transferosomi sono stati preparati con tre diversi attivatori di membrana, ed in particolare con Tween 80, sodio colato e sodio deossicolato. I vettori sono poi stati caratterizzati in base a dimensioni, indice di polidispersità, tassi d’incapsulazione, rilascio del resveratrolo. Le analisi sono state effettuate dopo preparazione e dopo conservazione a 4°C. Inoltre sono stati effettuati saggi in vitro per valutare la tossicità dei carrier e la capacità di tali vettori di ridurre la produzione di radicali dell’ossigeno in cheratinociti umani stimolati con H2O2. Risultati e conclusioni: Sono state ottenute formulazioni con diametro medio introno ai 100 nm, con un indice di polidispersità (IP) molto basso (< 0,1), ad eccezione dei transferosomi contenenti Tween80 (IP di 0,3-0,4). Dopo 30 giorni di conservazione non sono state osservate variazioni nel diametro medio. Tutte le formulazioni sono caratterizzare da un alto tasso d’incapsulazione, che non varia in maniera significativa dopo conservazione a 4°C. In studi su colture cellulari, è stata osservata riduzione della vitalità solo con la formulazione contenente il Tween80, tossicità che però viene quasi del tutto annullata in presenza di resveratrolo incapsulato. In saggi sull’attività antiossidante, è stato osservato che il solo resveratrolo è in grado di ridurne in maniera significativa la produzione di radicali dell’ossigeno (ROS) in maniera concentrazione-dipendente. Tutte le formulazioni (ad eccezione di quella contente Tween80), riducono la produzione di ROS in maniera simile al solo resveratrolo.