Introduzione. La bromelaina (BRO), droga estratta dal gambo di Ananas comosus, è una miscela di enzimi ad attività antinfiammatoria ed antidiarroica. Per via orale, la BRO è poco assorbita, soprattutto a causa dell’idrolisi acida ed enzimatica che avviene nello stomaco. Tra strategie per la veicolazione di sostanze all’intestino, l’impiego di polimeri gastroresistenti consente di liberare il principio attivo in seguito a variazioni di pH che si verificano nel tratto gastrointestinale. Un approccio più innovativo prevede l’impiego di polimeri sensibili alla presenza di enzimi presenti nell’intestino. Scopo del lavoro. Progettazione e sviluppo di microsfere gastroresistenti a base di un polimeri pH-sensile, Eudragit® L 100 (EuL100), e di un polimero, il chitosano (CHI), degradabile per azione di enzimi intestinali per la somministrazione orale della BRO. Metodi: Sono state preparate microsfere contenenti BRO a base di due diversi polimeri, il CHI e l’EuL100. Le microsfere (MS) di CHI sono state preparate con una tecnica di emulsione acqua-in-olio, reticolazione con Na2SO4 ed evaporazione del solvente in corrente di azoto. Le MS di Eu L100, invece, sono state preparate mediante una tecnica di dispersione solido-in-olio-in olio ed evaporazione del solvente. Tutte le MS sono state caratterizzate per dimensioni, morfologia, efficienza d’incapsulazione, attività proteolitica della BRO incapsulata. Per le MS di CHI, sono stati eseguiti studi di rilascio in HCl 0,1N, in fluido intestinale simulato (SIF), ed in contenuto cecale di ratto (CCR), mentre per MS di Eu L100 la liberazione della BRO è stata valuata in PBS a pH di 3,0, 6,8 e 7,2. Risultati e discussione. Sono state preparate MS di CHI con un diametro medio di 17,7 microm ± 9,1, con un’efficienza di incapsulazione del 99,3% ± 1,5. Il saggio per l’attività proteolitica ha dimostrato che la BRO, dopo incapsulazione, è ancora integra. Studi in vitro hanno dimostrato l’assenza di rilascio in in HCl 0,1 N, in SIF ed in CCR. Sono poi state preparate microsfere di EuL100 contenenti BRO. Le miscrosfere di forma sferica hanno un diametro medio di 254 mm ± 47,4. L’efficienza di incapsulazione della BRO nelle MS è di 87 ± 2%. Non è stato osservato rilascio di BRO a pH 3,0, mentre si osserva una rapida liberazione a pH 6,8 e 7,2, che si completa in 4 ore. Conclusioni. Le MS di di Eu L100 hanno mostrato caratteristiche di rilascio adatte alla veicolazione di BRO all’intestino, a differenza delle Ms di CHI con le quali non è stata osservata liberazione di BRO anche in CCR. Le MS di Eu L100 saranno utilizzate per anche successivi studi in vivo.
Microsfere gastroresistenti per la somministrazione orale di bromelaina / M., Mazzella; Salzano, Giuseppina; DE ROSA, Giuseppe. - STAMPA. - (2008), pp. 0-0. (Intervento presentato al convegno Giornate Scientifiche – Polo delle Scienze e Tecnologie per la Vita, Università degli Studi Federico II tenutosi a Napoli nel 10-12 Dicembre 2008).
Microsfere gastroresistenti per la somministrazione orale di bromelaina.
SALZANO, GIUSEPPINA;DE ROSA, GIUSEPPE
2008
Abstract
Introduzione. La bromelaina (BRO), droga estratta dal gambo di Ananas comosus, è una miscela di enzimi ad attività antinfiammatoria ed antidiarroica. Per via orale, la BRO è poco assorbita, soprattutto a causa dell’idrolisi acida ed enzimatica che avviene nello stomaco. Tra strategie per la veicolazione di sostanze all’intestino, l’impiego di polimeri gastroresistenti consente di liberare il principio attivo in seguito a variazioni di pH che si verificano nel tratto gastrointestinale. Un approccio più innovativo prevede l’impiego di polimeri sensibili alla presenza di enzimi presenti nell’intestino. Scopo del lavoro. Progettazione e sviluppo di microsfere gastroresistenti a base di un polimeri pH-sensile, Eudragit® L 100 (EuL100), e di un polimero, il chitosano (CHI), degradabile per azione di enzimi intestinali per la somministrazione orale della BRO. Metodi: Sono state preparate microsfere contenenti BRO a base di due diversi polimeri, il CHI e l’EuL100. Le microsfere (MS) di CHI sono state preparate con una tecnica di emulsione acqua-in-olio, reticolazione con Na2SO4 ed evaporazione del solvente in corrente di azoto. Le MS di Eu L100, invece, sono state preparate mediante una tecnica di dispersione solido-in-olio-in olio ed evaporazione del solvente. Tutte le MS sono state caratterizzate per dimensioni, morfologia, efficienza d’incapsulazione, attività proteolitica della BRO incapsulata. Per le MS di CHI, sono stati eseguiti studi di rilascio in HCl 0,1N, in fluido intestinale simulato (SIF), ed in contenuto cecale di ratto (CCR), mentre per MS di Eu L100 la liberazione della BRO è stata valuata in PBS a pH di 3,0, 6,8 e 7,2. Risultati e discussione. Sono state preparate MS di CHI con un diametro medio di 17,7 microm ± 9,1, con un’efficienza di incapsulazione del 99,3% ± 1,5. Il saggio per l’attività proteolitica ha dimostrato che la BRO, dopo incapsulazione, è ancora integra. Studi in vitro hanno dimostrato l’assenza di rilascio in in HCl 0,1 N, in SIF ed in CCR. Sono poi state preparate microsfere di EuL100 contenenti BRO. Le miscrosfere di forma sferica hanno un diametro medio di 254 mm ± 47,4. L’efficienza di incapsulazione della BRO nelle MS è di 87 ± 2%. Non è stato osservato rilascio di BRO a pH 3,0, mentre si osserva una rapida liberazione a pH 6,8 e 7,2, che si completa in 4 ore. Conclusioni. Le MS di di Eu L100 hanno mostrato caratteristiche di rilascio adatte alla veicolazione di BRO all’intestino, a differenza delle Ms di CHI con le quali non è stata osservata liberazione di BRO anche in CCR. Le MS di Eu L100 saranno utilizzate per anche successivi studi in vivo.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
