Sono stati sintetizzati nove nuovi analoghi lipofili del flurbiprofene per consentirne una ottimale penetrazione nel sistema nervoso centrale al fine di inibire la gamma secretasi. Tale enzima è coinvolto nella formazione del peptide beta amiloide i cui livelli risultano aumentati nel morbo di Alzheimer. I composti sono stati caratterizzati sotto il profilo delle proprietà chimico-fisiche, in particolare determinandone le caratteristiche di lipofilia in ottanolo, affinità per i fosfolipidi e capacità di attraversamento di membrane artificiali. La loro attività biologica è stata dimostrata su colture di cellule astrogliali di ratto.
New flurbiprofen derivatives: synthesis, membrane affinity and evaluation of in vitro effect on ??-amyloid levels / P., Sozio; L., Marinelli; I., Cacciatore; A., Fontana; H., Türkez; G., Giorgioni; D., Ambrosini; Barbato, Francesco; Grumetto, Lucia; S., Pacella; A., Cataldi; A., Di Stefano. - In: MOLECULES. - ISSN 1420-3049. - 18:9(2013), pp. 10747-10767. [10.3390/molecules180910747]
New flurbiprofen derivatives: synthesis, membrane affinity and evaluation of in vitro effect on ??-amyloid levels.
BARBATO, FRANCESCO;GRUMETTO, LUCIA;
2013
Abstract
Sono stati sintetizzati nove nuovi analoghi lipofili del flurbiprofene per consentirne una ottimale penetrazione nel sistema nervoso centrale al fine di inibire la gamma secretasi. Tale enzima è coinvolto nella formazione del peptide beta amiloide i cui livelli risultano aumentati nel morbo di Alzheimer. I composti sono stati caratterizzati sotto il profilo delle proprietà chimico-fisiche, in particolare determinandone le caratteristiche di lipofilia in ottanolo, affinità per i fosfolipidi e capacità di attraversamento di membrane artificiali. La loro attività biologica è stata dimostrata su colture di cellule astrogliali di ratto.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
